Лекарственное средство
Кетоконазол ДС - содержит кетоконазол, который относится к производным имидазола. Является противогрибковым лекарственным средством. Является дженериком по действующему веществу препаратов, содержащих одноименное действующее вещество.
Состав
Действующее вещество: кетоконазол – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40,0 мг, крахмал кукурузный - 25,0 мг, повидон - 12,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 12,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7,5 мг, магния стеарат - 5,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10,0 мг
Показания к применению / рекомендации по применению
Кетоконазол следует применять лишь при недоступности или непереносимости иной эффективной противогрибковой терапии, если ожидаемая польза превышает возможный риск применения. Кетоконазол показан для лечения следующих системных грибковых инфекций у пациентов, у которых прочие методы терапии оказались неэффективными или непереносимыми: бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз и паракокцидиоидомикоз. Применять кетоконазол при грибковом менингите не рекомендуется, поскольку кетоконазол мало проникает в спинномозговую жидкость.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к кетоконазолу и другим компонентам препарата;
• Острые или хронические заболевания печени;
• Детский возраст до 3-х лет.
• Одновременное применение с рядом субстратов изоферментов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин, цизаприд и пимозид поскольку такое применение может привести к повышению концентрации этих препара-тов в плазме крови, к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния, например к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиа-ритмий (в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», представляющей потенциальную угрозу для жизни) (см. разделы «Взаи-модействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
• Кроме того противопоказано одновременное применение со следующи-ми препаратами: метадон, дизопирамид, дронедарон, ранолазин, алколо-иды спориньи (например дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, ме-тилэргометрин), иринотекан, луразидон; мидазоламом для перорального применения, алпразолам, триазолам; фелодипин, нисолдипин, ранола-зин, толваптан, эплеренон, ловастатин, симвастатин, колхицин (при ле-чении пациентов с нарушениями функции печени и почек) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения
Внутрь, во время еды (для улучшения всасывания препарата) Взрослые. По 1 таблетке один раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшение не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток один раз в день. Дети старше 3-х лет. - с массой тела от 15 до 30 кг – ½ таблетки (100 мг) один раз в день. - с массой тела более 30 кг – дозы указанные для взрослых. Средняя продолжительность лечения – 6 месяцев.
Побочные действия
В клинических исследованиях были выявлены следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия
Нарушения со стороны метаболизма и питания: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышенние аппетита.
Нарушения психики: бессонница, нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость.
Нарушения со стороны органов чувств: фотофобия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, тошнота, запор, боль в животе, боли в верхней части живота, сухость во рту, изменение вкуса, диспепсия, метеоризм, изменение цвета языка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, нарушение функции печени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожная сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, алопеция, сухость кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла
Общие расстройства: астения, усталость, «приливы» крови, недомогание, гипертермия, озноб, периферический отек,
Лабораторные показатели: уменьшение числа тромбоцитов.
В пострегистрационном периоде были выявлены следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические состояния, включая анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы: надпочечниковая недостаточность.
Нарушения со стороны нервной системы: обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз, цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах превышающих терапевтические дозы 200 или 400 мг в день).
Особые указания
Из-за риска гепатотоксичности кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств. Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. На фоне приема пероральных форм кетоконазола сообща-лось о редких случаях возникновения гепатотоксичности, включая случаи с летальным исходом или случаи, требующие пересадки печени. Изменения со-стояния печени наблюдалось у пациентов при применении кетоконазола в высоких дозах коротким курсом, так и при применении терапевтических доз дли-тельное время. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функ-цию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом. В случае выяв-ления нарушений функции печени лечение прекращают. Очень важно ознакомить пациента, которому необходимо длительное лечение кетоконазолом с симптомами заболеваний печени (повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха). В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения кетоконазолом превышает 2 неде-ли, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно т.к. у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается. Необходимо оценивать соотношение ожидаемой пользы и возможного риска в случае применения при не угрожающих жизни заболеваниях, требующих длительного лечения. При применении кетокназола в дозе 400 мг и более было обнаружено сниже-ние “кортизолового ответа” на стимуляцию адренокортикотропного гормона гипофиза (АКТГ). По этой причине следует контролировать функцию надпо-чечников у пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничны-ми состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) Абсорбция кетоконазола ухудшается при понижении кислотности желудочно-го сока. Пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке желательно принимать кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирам- подобная реакция, характеризующаяся «приливами», сыпью, отеками, тошнотой и головной болью. Гиперчувствительность к кетоконазолу в анамнезе является противопоказани-ем для применения. Одновременное применение с рядом субстратов изоферментов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин, цизаприд, пимозид, метадон, дизопирамид, дронеда-рон и ранолазин, поскольку такое применение может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови, к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных состояний, например к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», представляющей потенциальную угрозу для жизни). Совместное применение кетоконазола с мидазоламом, триазоламом или алпразоламом приводит к повышению концентрации в плазме этих препаратов. Это может увеличивать и продлевать седативное действие этих препаратов, осо-бенно при повторном или при длительном применении. При одновременном применении с кетоконазолом аторвастатина, ловастатина и симвастатина возможно повышение концентрации в плазме крови этих препаратов, что может увеличить риск поражения скелетных мышц, включая раб-домиолиз. В клинических исследованиях было установлено, что кетоконазол может сни-жать концентрацию тестостерона. Клиническими проявлениями могут быть гинекомастия, импотенция и олигоспермия. Пациенты должны быть проин-формированы о возможном действии кетоконазола. Применение кетоконазола у детей не рекомендуется и допускается лишь в отсутствие иной альтернативы. Препараты, которые противопоказаны или не рекомендуется применять или следует применять с осторожностью перечислены в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".
Форма выпуска
Таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или из фольги алюминиевой, ламинированной ориентированной полиамидной пленкой и поливинилхлоридной пленкой и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2